رزواستاتین به عنوان مهار کننده آنزیم HMG-CoA ردکتاز (آنزیم کلیدی در فرآیند تولید کلسترول) در کاهش سطح چربی و در نتیجه کاهش ریسک ابتلا به بیماری های قلبی-عروقی از جمله سکته قلبی و مغزی مورد استفاده میباشد.
گروه درمانی: اختلالات چربی خون، قلب و عروق
نام ژنریک:
رزواستاتین
شکل دارویی:
قرص روکشدار خط دار
دوز دارو:
10، 20، 40 میلی گرم
موارد مصرف:
- درمان کمکی چربی خون بالا در کنار رژیم غذایی در کاهش تریگلیسیرید، چربی خون نوع 3، کلسترول بالا با سابقه خانوادگی هموزیگوت، کاهش کلسترول نهایی (total-c)، LDL-C، ApoB و نسبت total-c/HDL ، افزایش میزان HDL-C در شرایطی که رژیم غذایی و ورزش برای کاهش چربی خون کافی نباشند
- کاهش پیشرفت بیماریهای قلبی عروقی
- کاهش ریسک ابتلا به حمله قلبی و سکته مغزی
تجویز داروهای استاتین در بیمارانی با خطر بروز بیماریهای قلبی-عروقی یک روش استاندارد در نظر گرفته میشود. تجویز استاتین در دیابت، آترواسکلوروزیس کلینیکی (مثل: حملات قلبی، سندرم کرونری حاد، آنژین پایدار، بیماری عروق کرونری، سکته مغزی، حملات ایسکمی گذرا، بیماری عروق محیطی)، آنوریسم آئورت شکمی و بیماریهای کلیوی مزمن نیز صورت میگیرد.
مکانیسم عمل:
از دسته داروهای استاتین است که در مسیر تولید کلسترول با مهار رقابتی آنزیم HMG-CoA ردوکتاز (3-هیدروکسی-3-متیلگلوتاریل کوآنزیم A) مانع از تولید موالونات و در نهایت کلسترول میشود. رزواستاتین در کبد با کاهش غلظت کلسترول کبدی موجب افزایش گیرندههای LDL و به تبع آن افزایش برداشت کبدی LDL و کاهش سطح پلاسمایی آن میگردد.. رزواستاتین همچنین باعث مهار سنتز VLDL کبدی شده. به طور کلی رزواستاتین با کاهش LDL و VLDL پلاسمایی اثر خود را بر کاهش چربی خون اعمال میکند.
مطالعات نشان میدهند که رزواستاتین فارغ از نقش کاهنده چربی نیز در محافظت از عروق نقش دارد، که این عملکرد شامل: بهبود عملکرد اندوتلیالی، افزایش پایداری پلاکهای آترواسکلروز، کاهش استرس اکسیداتیو و التهاب، و مهار پاسخهای لختگی خون میباشد.
استاتینها نیز با اتصال آلوستریک به گیرنده LFA-1 ، به عنوان محرک سیستم ایمنی (با تجمع لوکوسیتها و فعالیت سلولهایT) نیز موثراند.
نحوه مصرف:
-چربی خون بالا، هایپرلیپوپروتئینمی نوع III ، تریگلیسیرید بالا، آترواسکلوروزیس و کلسترول بالای خانوادگی هموزیگوت در بزرگسالان:
دوز شروع: 10 تا 20 میلیگرم خوراکی یکبار در روز
دوز نگهدارنده: 5 تا 40 میلیگرم خوراکی یکبار در روز
حداکثر دوز مجاز: 40 میلیگرم
این دارو باید در کنار رژیم غذایی با محدودیت چربیهای اشباع و کلسترول مصرف گردد.
-پیشگیری از بیماری های قلبی-عروقی در بزرگسالان:
دوز شروع: 10 تا 20 میلیگرم خوراکی یکبار در روز
دوز نگهدارنده: 5 تا 40 میلیگرم خوراکی یکبار در روز
حداکثر دوز مجاز: 40 میلیگرم
مورد استفاده برای پیشگیری اولیه از بیماریهای قلبی-عروقی
-هایپرکلسترولمیای خانوادگی هتروزیگوت در کودکان:
در کودکان 8 تا 10 سال: 5 تا 10 میلیگرم خوراکی یکبار در روز
در نوجوانان 10 تا 17 سال: 5 تا 20 میلی گرم خوراکی یکبار در روز
-هایپرکلسترولمیای خانوادگی هوموزیگوت در کودکان:
در کودکان 7 سال به بالا: 20 میلیگرم خوراکی در روز
موارد منع مصرف:
حساسیت به رزواستاتین، دوران بارداری و شیردهی، رابدومیولیز (تجزیه بافت عضلانی)
تداخلات دارویی احتمالی:
آمپرناویر، آتازاناویر، کلوفیبرات، سیکلوسپورین، کلشیسین، داروناویر، انازیدنیب، فنوفیبرات، فنوفیبریک اسید، جمفیبروزیل، ایندیناویر، لفلونوماید، لنالیدوماید، کتوکونازول، لومیتاپید، میپومرسن، نلفیناویر، نیاسین، ریتوناویر، ساکوییناویر، سیمپرویر، تری فلونماید.
مصرف در دوران بارداری و شیردهی:
منع مصرف در دوران بارداری و شیردهی
احتیاط:
در صورت داشتن رابدومیولیز، اختلالات شناختی، دیابت و بیماریهای کلیوی حتما پزشک خود را مطلع کنید.
عوارض جانبی:
سر درد و سر گیجه، حالت تهوع، درد عضلات و درد مفاصل، یبوست، دل درد و دیابت