رزواستاتین به عنوان مهار کننده آنزیم HMG-CoA ردکتاز (آنزیم کلیدی در فرآیند تولید کلسترول) در کاهش سطح چربی و در نتیجه کاهش ریسک ابتلا به بیماری های قلبی-عروقی از جمله سکته قلبی و مغزی مورد استفاده می­باشد.

گروه درمانی: اختلالات چربی خون، قلب و عروق

نام ژنریک:

رزواستاتین

شکل دارویی:

قرص روکشدار خط دار

دوز دارو:

 10، 20، 40 میلی گرم

موارد مصرف:

  1. درمان کمکی چربی خون بالا در کنار رژیم غذایی در کاهش تری­گلیسیرید، چربی خون نوع 3، کلسترول بالا با سابقه خانوادگی هموزیگوت، کاهش کلسترول نهایی (total-c)، LDL-C، ApoB و نسبت total-c/HDL ، افزایش میزان HDL-C در شرایطی که رژیم غذایی و ورزش برای کاهش چربی خون کافی نباشند
  2. کاهش پیشرفت بیماری­های قلبی عروقی
  3. کاهش ریسک ابتلا به حمله قلبی و سکته مغزی

تجویز داروهای استاتین در بیمارانی با خطر بروز بیماری­های قلبی-عروقی یک روش استاندارد در نظر گرفته می­شود. تجویز استاتین در دیابت، آترواسکلوروزیس کلینیکی (مثل: حملات قلبی، سندرم کرونری حاد، آنژین پایدار، بیماری عروق کرونری، سکته مغزی، حملات ایسکمی گذرا، بیماری عروق محیطی)، آنوریسم آئورت شکمی و بیماری­های کلیوی مزمن نیز صورت می­گیرد.

مکانیسم عمل:

از دسته داروهای استاتین­ است که در مسیر تولید کلسترول با مهار رقابتی آنزیم HMG-CoA ردوکتاز (3-هیدروکسی-3-متیل­گلوتاریل کوآنزیم A) مانع از تولید موالونات و در نهایت کلسترول می­شود. رزواستاتین در کبد با کاهش غلظت کلسترول کبدی موجب افزایش گیرنده­های LDL و به تبع آن افزایش برداشت کبدی LDL و کاهش سطح پلاسمایی آن می­گردد.. رزواستاتین همچنین باعث مهار سنتز VLDL کبدی شده. به طور کلی رزواستاتین با کاهش LDL و VLDL پلاسمایی اثر خود را بر کاهش چربی خون اعمال می­کند.

مطالعات نشان می­دهند که رزواستاتین فارغ از نقش کاهنده چربی نیز در محافظت از عروق نقش دارد، که این عملکرد شامل: بهبود عملکرد اندوتلیالی، افزایش پایداری پلاک­های آترواسکلروز، کاهش استرس اکسیداتیو و التهاب، و مهار پاسخ­های لختگی خون می­باشد.

استاتین­ها نیز با اتصال آلوستریک به گیرنده LFA-1 ، به عنوان محرک سیستم ایمنی (با تجمع لوکوسیت­ها و فعالیت سلول­هایT) نیز موثراند.

نحوه مصرف:

-چربی خون بالا، هایپرلیپوپروتئینمی نوع III ، تری­گلیسیرید بالا، آترواسکلوروزیس و کلسترول بالای خانوادگی هموزیگوت در بزرگسالان:

دوز شروع: 10 تا 20 میلی­گرم خوراکی یکبار در روز

دوز نگهدارنده: 5 تا 40 میلی­گرم خوراکی یکبار در روز

حداکثر دوز مجاز: 40 میلی­گرم

این دارو باید در کنار رژیم غذایی با محدودیت چربی­های اشباع و کلسترول مصرف گردد.

-پیشگیری از بیماری های قلبی-عروقی در بزرگسالان:

دوز شروع: 10 تا 20 میلی­گرم خوراکی یکبار در روز

دوز نگهدارنده: 5 تا 40 میلی­گرم خوراکی یکبار در روز

حداکثر دوز مجاز: 40 میلی­گرم

مورد استفاده برای پیشگیری اولیه از بیماری­های قلبی-عروقی

-هایپرکلسترولمیای خانوادگی هتروزیگوت در کودکان:

در کودکان 8 تا 10 سال: 5 تا 10 میلی­گرم خوراکی یکبار در روز

در نوجوانان 10 تا 17 سال: 5 تا 20 میلی­ گرم خوراکی یکبار در روز

-هایپرکلسترولمیای خانوادگی هوموزیگوت در کودکان:

در کودکان 7 سال به بالا: 20 میلی­گرم خوراکی در روز

موارد منع مصرف:

حساسیت به رزواستاتین، دوران بارداری و شیردهی، رابدومیولیز (تجزیه بافت عضلانی)

تداخلات دارویی احتمالی:

آمپرناویر، آتازاناویر، کلوفیبرات، سیکلوسپورین، کلشی­سین، داروناویر، انازیدنیب، فنوفیبرات، فنوفیبریک اسید، جم­فیبروزیل، ایندیناویر، لفلونوماید، لنالیدوماید، کتوکونازول، لومیتاپید، میپومرسن، نلفیناویر، نیاسین، ریتوناویر، ساکوییناویر، سیمپرویر، تری فلونماید.

مصرف در دوران بارداری و شیردهی:

منع مصرف در دوران بارداری و شیردهی

احتیاط:

در صورت داشتن رابدومیولیز، اختلالات شناختی، دیابت و بیماری­های کلیوی حتما پزشک خود را مطلع کنید.

عوارض جانبی:

سر درد و سر گیجه، حالت تهوع، درد عضلات و درد مفاصل، یبوست، دل درد و دیابت