توضیحات
سیمواستاتین به عنوان مهار کننده آنزیم HMG-CoA ردکتاز (آنزیم کلیدی در فرآیند تولید کلسترول) در کاهش سطح چربی و در نتیجه کاهش ریسک ابتلا به بیماری های قلبی-عروقی از جمله سکته قلبی و مغزی مورد استفاده میباشد.
گروه درمانی: اختلالات چربی خون، قلب و عروق
نام ژنریک:
سیمواستاتین
شکل دارویی:
قرص روکشدار خطدار
دوز دارو:
20 میلی گرم
موارد مصرف:
- درمان انواع چربی خون بالا (کلسترول بالا، هایپر لیپیدمی مختلط با هایپرلیپوپروتئینمی IIa و IIb، تریگلیسیرید بالا نوع IV) با کاهش سطح کلسترول نهایی (total-C)، LDL-C، APO-B، تری گلیسرید و افزایش HDL-C
- درمان کلسترول بالا در بیماران ایسکمی قلبی
- درمان انواع بیماریهای چربی خون مثل: چربی خون اولیه یا مختلط، تریگلیسیرید بالا، دیس-β-لیپوپروتئینمیا، کلسترول بالا خانوادگی هموزیگوت و هترزیگوت
سیموواستاتین همچنین در کاهش ریسک بیماری و مرگ و میر ناشی از بیماریهای قلبی-عروقی مثل حملات قلبی و سکته مورد استفاده نیز میباشد. و در ابتدا درمان بیمارانی که خطر بالای وقایع عروقی دارند مثل بیماری عروق کرونری، دیابت، بیماری عروق محیطی، سابقه سکته مغزی و سایر بیماریهای مغزی-عروقی نیز تجویز میگردد.
تجویز داروهای استاتین در بیمارانی با خطر بروز بیماریهای قلبی-عروقی یک روش استاندارد در نظر گرفته میشود. تجویز استاتین در دیابت، آترواسکلوروزیس کلینیکی (مثل: حملات قلبی، سندرم کرونری حاد، آنژین پایدار، بیماری عروق کرونری، سکته مغزی، حملات ایسکمی گذرا، بیماری عروق محیطی)، آنوریسم آئورت شکمی و بیماریهای کلیوی مزمن نیز صورت میگیرد.
مکانیسم عمل:
سیمواستاتین در بدن به بتا-دلتا-دیهیدروکسی اسید هیدرولیز(تجزیه) میشود ، که این متابولیت تولید شده از لحاظ ساختاری مشابه HMG-CoA بوده و به صورت رقابتی به HMG-CoA ردوکتاز متصل میشود و مانع تولید کلسترول میگردد. همچنین سیمواستاتین با افزایش گیرنده های LDL کبدی (در پاسخ به کاهش سنتز (تولید) کلسترول) باعث افزایش برداشت LDL و با مهار تولید VLDL باعث کاهش سطح سرمی LDL و VLDL میگردد. دوز درمانی سیمواستاتین به طور کامل آنزیم HMG-CoAردکتاز را مهار نمیکنید، در نتیجه میزان مورد نیاز فعالیت زیستی موالونات در دسترس است. دردرمان با سیمواستاتین چون مهار در مراحل اولیه مسیر سنتز کلسترول اتفاق میافتد، در نتیجه انتظار نمیرود موجب تجمع ترکیبات سمی استرولی در بدن شود. به علاوه HMG-CoA به راحتی متابوبیزه میشود به استیل CoA که در خیلی از پروسههای بیوسنتزی بدن مورد نیاز است.
مطالعات نشان میدهند که سیمواستاتین فارغ از نقش کاهنده چربی نیز در محافظت از عروق نقش دارد، که این عملکرد شامل: بهبود عملکرد اندوتلیالی، افزایش پایداری پلاکهای آترواسکلروز، کاهش استرس اکسیداتیو و التهاب، و مهار پاسخهای لختگی خون میباشد.
استاتینها نیز با اتصال آلوستریک به گیرنده LFA-1 ، به عنوان محرک سیستم ایمنی (با تجمع لوکوسیتها و فعالیت سلولهایT) نیز موثراند.
نحوه مصرف:
-پیشگیری و کاهش ریسک بروز بیماریهای قلبی عروقی در بیماران بزرگسالان با ریسک بالا این بیماری:
دوز شروع: 10 تا 20 میلیگرم خوراکی یکبار در روز
دوز نگهدارنده: 5 تا 40 میلیگرم خوراکی یکبار در روز
حداکثر در مجاز: 40 میلیگرم در روز
محدودیت مصرف (وابسته به میوپاتی یا ضعف عضلانی): در صورت مصرف طولانی مدت سیمواستاتین( یکسال به بالا) و عدم بروز سمیت عضلانی میتوان از دوز 80 میلیگرم استفاده کرد.
-کلسترول بالا خانوادگی هموزیگوت در بزرگسالان:
40 میلیگرم خوراکی در روز
حداکثر در مجاز: 40 میلیگرم در روز
محدودیت مصرف (وابسته به میوپاتی یا ضعف عضلانی): در صورت مصرف طولانی مدت سیمواستاتین( یکسال به بالا) و عدم بروز سمیت عضلانی میتوان از دوز 80 میلیگرم استفاده کرد.
-کلسترول بالا خانوادگی هتروزیگوت در کودکان:
در کودکان 10 سال به بالا:
دوز شروع: 10 میلیگرم خوراکی یکبار در عصر
دوز نگهدارنده: 10 تا 40 میلیگرم خوراکی یکبار در عصر
حداکثر در مجاز: 40 میلیگرم درعصر
موارد منع مصرف:
استاتینها را نباید در بیماران کبدی، رابدومیولیز و نقص کلیوی تجویز کرد. همچنین در دوران بارداری و شیرده منع مصرف دارد.
تداخلات دارویی احتمالی:
آمیودارون، آمپرناویر، آملودیپین، آتازاناویر، بمپدوئیک اسید، بوسپرویر، سرتینیب، کلاریترومایسین، کلوفیبرات، کوبیسیستات، سیکلوسپورین، کلشیسین، کونیواپتان، دانازون، دلاویریدین، داروناویر، دیلتیازم، دوروندارون، اریترومایسین، فنوفیبرات، فنوفیبریک اسید، فلوکونازول، جمفیبروزیل، ایدلالیسیب، ایندیناویر، ایتراکونازول، لترموویر، لواملودیپین، لفلونوماید، لنالیدوماید، لوکتوکونازول، لومیتاپید، لونافارنیب، میبفرادیل، میفپریستون، میپومرسن، مورفین، نفازودون، نلفیناویر، نیاسین، رانولازین، ریفامپین، ریتوناویر، ساکوییناویر،تلاپرویر، تلیترومایسین ، تریفلونماید، تیپراناویر، ترولیندومایسین، توکاتینیب، وراپامیل و وریکونازول.
مصرف در دوران بارداری و شیردهی:
منع مصرف در دوران بارداری و شیردهی دارد.
احتیاط:
در صورت داشتن اختلالات شناختی، دیابت و بیماریهای کلیوی حتما پزشک خود را مطلع کنید.
عوارض جانبی:
از جمله عوارض جانبی آن میتوان به اگزما، افزایش سطح خونی کراتین فسفوکیناز، سرگیجه، ضربان قلب نامنظم و بی هوشی اشاره کرد.
