توضیحات

ریسپریدون به عنوان نسل دوم داروهای آنتی-سایکوتیک، در درمان برخی از اختلالات ذهنی مثل اسکیزوفرنی، دوقطبی، روان پریشی یا به عنوان مکمل در افسردگی­های شدید استفاده می­شود.

گروه درمانی: آنتی­سایکوتیک

نام ژنریک:

ریسپریدون

شکل دارویی:

قرص روکشدار خط­دار

دوز دارو:

1 و 2 میلی­گرم

موارد مصرف:

ریسپریدون:

• اسکیزوفرنی
• تحریک پذیری مرتبط با اختلال اوتیسم
• مانیا
• اختلالات دو قطبی
• مدیریت پرخاشگری یا علائم روان پریشی در بیماران آلزایمری

مکانیسم عمل:

با اینکه مکانیسم دقیق ریسپریدون هنوز مشخص نیست، اما مطالعات اخیر بر روی توانایی این دارو بر مهار گیرنده دوپامین D2 و گیرنده سرتونین 5-HT2A در مغز متمرکز شده­اند. اسکیزوفرنی در نتیجه فعالیت بیش از حد دوپامین D2 و سرتونین 5-HT2A رخ می­دهد. که در نتیجه این بیش فعالی مسیرهای مزولیمبیک مرکزی و مزوکورتیکال، رخ می­دهد.

گیرنده­های دوپامین D2 به طور موقت توسط ریسپریدون مهار شده، کاهش نوروترانسمیتر دوپامین، در نتیجه منجر به کاهش علائم اسکیزوفرنی مثل هذیان و توهم می­گردد. ریسپریدون به طور گذرا و با تمایل پایین به گیرنده D2 دوپامین متصل شده. جداسازی سریع ریسپریدون از گیرنده D2 منجر به کاهش ریسک علائم خارج هرمی (EPS) می­گردد. تمایل کم اتصال و جداسازی سریع از گیرنده D2، ریسپریدون را از سایر داروهای آنتی­سایکوتیک جدا می­کند. گفته شده که اشغال زیاد گیرنده­های D2 خطر بروز سندرم خارج هرمی را بالا می­برد.

افزایش فعالیت مزوکورتیکال سرتونین در اسکیزوفرنی منجر به علائم منفی چون افسردگی و کاهش تحرک می­گردد. تمایل بالا ریسپریدون به گیرنده 5-HT2A منجر به کاهش اتصال سرتونین می­گردد. به علاوه، مسدود شدن گیرنده 5-HT2A باعث کاهش ریسک علائم برون هرمی، با افزایش آزاد سازی دوپامین از قشر پیشانی، می­گردد. در نتیجه با دو مکانیسم­ فوق، مسدود شدن گیرنده­های D2 و سرتونین، توسط ریسپریدون به صورت سینرژیک در کاهش ریسک علائم  برون هرمی موثر است.

همچنین گفته شده ریسپریدون به عنوان آنتاگونیست گیرنده­های α1، α2 و هیستامین می­شود. مهار این گیرنده­ها منجر به بهبود علائم اسکیزوفرنی می­گردد. با این حال تا به امروز مکانیسم دقیق اثر ریسپریدون بر این گیرنده­ها هنوز به طور کامل مشخص نشده است.

نحوه مصرف:

• اسکیزوفرنی در بزرگسالان:

دوز شروع: 2 میلی­گرم خوراکی در روز

دوز نگهدارنده: 2 تا 8 میلی­گرم خوراکی در روز

حداکثر دوز مجاز: 16 میلی­گرم خوراکی در روز

• اختلال دو قطبی در بزرگسلان:

دوز شروع: 2 تا 3 میلی­گرم خوراکی در روز

حداکثر دوز مجاز 6 میلی­گرم خوراکی در روز

• اسکیزوفرنی در سالمندان:

دوز شروع: 0.5 میلی­گرم خوراکی دوبار در روز

دوز نگهدارنده: 2 تا 8 میلی­گرم خوراکی در روز

حداکثر دوز مجاز: 16 میلی­گرم خوراکی در روز

• اختلال دو قطبی در سالمندان:

دوز شروع: 0.5 میلی­گرم خوراکی دوبار در روز

حداکثر دوز مجاز 6 میلی­گرم خوراکی در روز

• اسکیزوفرنی در کودکان (13 سال به بالا):

دوز شروع 0.5 میلی­گرم خوراکی یکبار در روز

دوز نگهدارنده: 3 میلی­گرم خوراکی در روز

حداکثر دوز مجاز: 6 میلی­گرم خوراکی در روز

• اختلال دو قطبی در کودکان (10 سال به بالا):

دوز شروع 0.5 میلی­گرم خوراکی یکبار در روز

حداکثر دوز مجاز: 6 میلی­گرم خوراکی در روز

• اوتیسم در کودکان (5 تا 17 سال) :

(بین 15 تا 20 کیلوگرم)

دوز شروع: 0.25 میلی­گرم خوراکی یکبار در روز

دوز نگهدارنده: بعد از گذشت حداقل 4 روز، دوز ریسپریدون به 0.5 میلی­گرم خوراکی در روز افزایش یابد.

(بالای 20 کیلوگرم)

دوز شروع: 0.5 میلی­گرم خوراکی یکبار در روز

دوز نگهدارنده: بعد از گذشت حداقل 4 روز، دوز ریسپریدون به 1 میلی­گرم خوراکی در روز افزایش یابد.

موارد منع مصرف:

در دوران بارداری و شیردهی منع مصرف دارد.

تداخلات دارویی احتمالی:

آلفنتالین، آمیودارون، آمی­سولپراید، آناگلیرید، آرسنیک­تری­اکساید، بداکویلین، بپریدیل، بوپروپیون، بوپرنورفین، بوتورفانول، کابوزانتینیب، سریتینیب، کلروکین، سیزاپراید، سیتالوپرام، کلوزاپین، کدئین، کریزوتینیب، دیوتترابنازین، دزوسین، دوفتیلید، دولازترون، دروندارون، دروپردیول، افاویرنز، اس سیتالوپرام، فنتانیل، فکسنیدازول، فینگولیمود، گاتی فلوکساسین، گرپافلوکساسین، هالوفانترین، هالوپریدول، هیدروکودون، هیدرومورفون، هیدروکسی کلوروکین، ایبوتیلاید، ایلوپریدون، آیوهگزول، آیوپامیدول، ایوابرادین، ایوزیدنیب، کتامین، لفامولین، لووکتوکونازول، لوومتادیل استات، لورفانول، مپریدین، مزوریدازین، متادون، متوکلوپرامید، متریزامید، میفپریستون، موبوسرتینیب، مورفین، موکسی­فلوکساسین، نالبوفین، نیلوتینیب، اولیسریدین، اوسیمرتینیب، اکسی کدون، اکسی مورفون، اوزانیمود، پاکریتینیب، پانوبینوستات، پنتازوسین، پیموزاید، پروکائین­آمید، پروپوکسی فن ، کینیدین، رمیفنتانیل، ریبوسیکلیب، ساکویناویر، سلپرکاتینیب، سیپونیمود، سدیم اکسی بات، سوتالول، اسپارفلوکساسین، سوفنتانیل، تاپنتادول، تترابنازین، تیوریدازین، توپیرامات، توریمیفن، ترامادول، وندتانیب، ومورافنیب، زیپراسیدون و زونیساماید.

مصرف در دوران بارداری و شیردهی:

منع مصرف در دوران بارداری و شیردهی

احتیاط:

در بیماری­های سرطان پستان، برادی کاردی، اختلالات الکترولیتی، بیماری­های قلبی-عروقی، بیماری­های عروق مغزی، سابقه سکته قلبی، سابقه حمله عصبی، اختلالات شدید کبدی و کلیوی و پارکینسون با احتیاط فروان تجویز و  مصرف گردد.

به دلیل احتمال افزایش سطح پلاسمایی پرولاکتین، در زمان مصرف ریسپریدون، به طور منظم سطح پلاسمایی این پروتئین باید اندازه­گیری شود.

عوارض جانبی:

از عوارض شایع ریسپریدون می­توان به: بی قراری، بی قراری حرکتی، اضطراب، یبوست، سرگیجه، خواب آلودگی، انقباض ماهیچه، واکنش خارج هرمی، حالت تهوع، آلرژی و افزایش وزن اشاره کرد.